2-[(2-氯-4-碘苯基)胺]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲胺

中文名	2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲酰胺
英文名	2-(2-Chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
别名	MEK小分子抑制剂(CI-1040) 2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯酰胺 2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲酰胺 2-[(2-氯-4-碘苯基)胺]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲胺 -[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺 2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺
英文别名	CI1040 CS-333 Ci-1040 PD184352 PD-184352 CI 1040 (PD184352) 2-[(2-CHLORO-4-IODOPHENYL) AMINO]-N-(CYCLOPROPYLME 2-(2-CHLORO-4-IODOANILINO)-N-(CYCLOPROPYLMETHOXY)-3,4-DIFLUOROBENZAMIDE 2-(2-Chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide 2-[(2-Chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide Benzamide, 2-[(2-chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluoro-
CAS	212631-79-3
化学式	C17H14ClF2IN2O2
分子量	478.66
InChI	InChI=1/C17H14ClF2IN2O2/c18-12-7-10(21)3-6-14(12)22-16-11(4-5-13(19)15(16)20)17(24)23-25-8-9-1-2-9/h3-7,9,22H,1-2,8H2,(H,23,24)
密度	1.747±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	166-169°C
溶解度	DMSO: ≥ 30 mg/mL
折射率	1.656
酸度系数	-5.58±0.50(Predicted)
存储条件	room temp
外观	粉末
颜色	white to tan
MDL号	MFCD02683961
体外研究	CI-1040 treatment produces a reduction of pMAPK levels in multiple tumor cells including Colon 26, BX-PC3 pancreatic, A431 cervical, HT-29 colon, ZR-25-1 breast and SKOV-3 ovarian carcinomas. CI-1040 treatment doesn't inhibit the phosphorylation of Jun kinase, p38 kinase or Akt, indicating CI-1040 specifically targets MEK. Inhibition of MAPK activation by CI-1040 prevents cell cycle progression and induces a G1 block. The IC50 for inhibition of MEK1 by CI-1040 is 0.3 μM, 15-fold higher than the concentration required to inhibit the EGF-induced activation of ERK2 in Swiss 3T3 cells. These results indicate CI-1040 exerts its effects on cells by suppressing the activation of MKK1, and not by blocking its activity. 2 nM PD184352 inhibits the activation of MKK1 in Swiss 3T3 cells by 50%, while over 100-fold concentration of CI-1040 inhibits MEK1 in vitro. PD184352 also inhibits the Raf-catalysed phosphorylation of MEK1 without any effect on the Raf-catalysed phosphorylation of myelin basic protein. CI-1040 inhibits 86% of papillary thyroid carcinoma (PTC) cell growth with the RET/PTC1 rearrangement at 10μM compared with cells treated with DMSO only. CI-1040 shows potent inhibition to PTC cells (BRAF mutation) with GI50 of 52 nM, but low activity to RET/PTC1 rearrangement type with GI50 of 1.1 μM. A recent research indicates CI-1040 increases the apoptotic effect of BMS-214662 in a CML blast crisis cell line, K562, and in primary chronic phase CD34+ CML cells. CI-1040治疗使多重肿瘤细胞，包括结肠26，BX-PC3 胰腺癌，A431 子宫颈癌，HT-29结肠癌， ZR-25-1乳腺癌和SKOV-3 卵巢癌细胞中pMAPK 水平降低。CI-1040治疗不抑制Jun激酶，p38 激酶或Akt的磷酸化作用，这表明CI-1040特定作用于MEK。CI-1040对MAPK活化的抑制阻止细胞周期进程，并诱导G1期阻滞。 CI-1040抑制MEK1的IC50为0.3 μM，比抑制Swiss 3T3细胞中EGF诱导的ERK2活化所需的浓度高15倍。这些结果表明CI-1040通过抑制MKK1活化，而不是通过阻断MKK1活性对细胞发挥作用。2 nM PD184352抑制Swiss 3T3细胞中50%的MKK1活化，而超过100倍浓度的CI-1040在体外抑制MEK1。PD184352也会抑制Raf催化的MEK1磷酸化，而对Raf催化的髓鞘碱性蛋白磷酸化没有作用。与仅用DMSO处理的细胞相比，CI-1040抑制86%甲状腺乳头状癌(PTC)细胞生长，10μM浓度时导致RET/PTC1重排。CI-1040对PTC细胞(BRAF 突变)表现出有效的抑制作用，GI50为52 nM，但是对RET/PTC1重排型活性较低，GI50 为1.1 μM。一项最近的研究表明CI-1040增加CML 急变期细胞系，K562，和初级慢性期CD34+ CML细胞中BMS-214662的凋亡作用。
体内研究	Oral dosing of CI-1040 impairs the growth of colon tumor xenografts of mouse and human with a wide dose range of 48-200 mg/kg per dose, but not of P388 leukemia. CI-1040 inhibits the tumor xenografts from PTC cells carrying a BRAF mutation with 31.3% reduction, carrying the RET/PTC1 rearrangement with 47.5% reduction than in untreated (vehicle) mice after 3 weeks of oral administration (300 mg/kg/d). No toxic effects are observed in any mice when they are treated with CI-1040. Transient exposure of mammary tumors to CI-1040 and UCN-01 causes tumor cell death in vivo and prolonged suppression of tumor regrowth. Combined treatment with CI-1040 (25 mg/kg) and UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg) significantly reduces MDA-MB-231, and largely abolishs MCF7 tumor growth in implanted athymic mice, while either single treatment has no significant activity. The drug combination leads to profound tumor cell death which correlates with a reduction in the phosphorylation of ERK1/2 and the immuno-reactivity of Ki67 and of CD31. CI-1040口服给药减弱小鼠和人结肠肿瘤异种移植物的生长，具有48-200 mg/kg每剂的广泛剂量范围，但是对P388白血病没有作用。 CI-1040口服给药(300 mg/kg/d)3周后，抑制来自PTC细胞的肿瘤异种移植物，与未处理的(仅载体处理)小鼠相比，使携带BRAF突变型的移植物减少31.3%，携带RET/PTC1重排型的移植物减少47.5%。小鼠用CI-1040处理时，没有观察到毒性作用。乳腺肿瘤对CI-1040和UCN-01的瞬时暴露引起肿瘤细胞体内死亡，并延长对肿瘤再生长的抑制。CI-1040 (25 mg/kg) 和UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg)的联合治疗显著减少MDA-MB-231，并很大程度上废除植入无胸腺小鼠的MCF7肿瘤生长，而任何单一治疗都没有显著活性。联合用药引起显著的肿瘤细胞死亡，这与ERK1/2的磷酸化和Ki67与CD31的免疫活性降低相一致。
危险品标志	N - 危害环境的物品
风险术语	50/53 - 对水生生物有极高毒性，可能对水体环境产生长期不良影响。
安全术语	S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。
危险品运输编号	UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany	3

2-[(2-氯-4-碘苯基)胺]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.089 ml	10.446 ml	20.892 ml
5 mM	0.418 ml	2.089 ml	4.178 ml
10 mM	0.209 ml	1.045 ml	2.089 ml
5 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.418 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

2-[(2-氯-4-碘苯基)胺]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲胺 - 简介

2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲酰胺是一种有机化合物，常用缩写为CIFA。以下是关于CIFA的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
- CIFA是一种白色固体。
- 它在溶解于一些有机溶剂（如氯仿、二氯甲烷等）中具有良好的溶解性。

用途：

制法：
- CIFA的合成通常通过苯甲酰氯与2-氯-4-碘苯胺反应，然后再与环丙基甲醇缩合，最后与二氟苯甲酸反应得到。

安全信息：
- 在处理CIFA时，应戴上适当的个人防护设备，包括实验服、化学护目镜和化学手套。
- 避免CIFA接触皮肤和眼睛，以免引起刺激和损伤。
- CIFA可能对环境有害，应注意控制其释放到环境中。
- 储存CIFA时应避免与氧化剂和强酸接触，以防发生危险反应。
- 在使用或处置CIFA时，应遵循相关的安全操作规程和制度，并遵守适用的法规。

最后更新：2024-04-09 01:59:59

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